地胆头(ElephantopusscaberL.)又名苦地胆、地胆草、天芥菜、鸡疴粘(《本草纲目》)、土公英、土紫胡、草鞋底等, 为菊科植物地胆草属。分布于我国东南至西南部各省, 尤其是广东、广西、福建等地多见, 生长于路边、林缘或者空旷草地上;味苦性凉、药用全草 , 有清热解毒、凉血消肿等功效。现代医学研究表明, 地胆头含有甾醇以及菊糖、果糖、氨基酸和内酯等化学成分, 其主要有效成分为地胆头内酯。

   地胆草的重要化学成分是倍半萜内酯, 全草中分离到的倍半萜内酯成分有两种类型, 一是牻牛儿内酯型 , 包括地胆草内酯(elephantopin)、去氧地胆草内酯(deoxyelephantopin)、异去氧地胆草内酯(isodeoxyelephantopin)、地胆草种内    酯(scabertopin)和11β, 13 -二氢去氧地胆草内酯(11β, 13 -dihydrodeoxyelephantopin);二是愈创木内酯型, 此类型目前仅从地胆草中分离出3 种, 即去酰蓟苦素(deacylcyanaropicrin)、葡萄糖中美菊素(glucozaluzain)C和还阳参苷(crepiside)E。本实验室试制地胆头注射液对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、大肠埃希氏菌和肠炎沙门氏菌均有明显的抑制作用。但引入微波-超声提取技术, 添加一定量的磺胺增效剂, 可能更有利于保留地胆头有效成分, 增加其抗菌效果。笔者等以65%乙醇为溶剂, 结合中草药提取纯化新技术超声-微波辅助提取, 添加一定量的磺胺增效剂, 制成改良地胆头注射液,并对其质量和安全性进行了检查, 为改良地胆头注射液的临床效果研究奠定基础。地胆头2008年6月采自广东湛江市麻章区, 经广东海洋大学农业生物研究所鉴定为菊科地胆草属多年生草本植物地胆草。全草阴干, 粉碎, 过20目筛, 收集地胆草粉末, 储藏于阴凉干燥处备用。试剂和仪器试剂无水乙醇、亚硫酸钠、碳酸氢钠、活性炭、乙醚、乙醇、氨水、氯仿、甲醇、注射用水、羧甲基纤维素钠、硅胶G、磺基水杨酸、鞣酸试剂、醋酸、氯化钠、明胶、氯化钙, 均为国产分析纯试剂。注射用葡萄糖、生理盐水、普通肉汤培养基、普通琼脂培养基, 购自广东利泰药业有限公司, 批号:2007060816。金黄色葡萄球菌购自中国兽医药品监察所。

   中药注射液是提取中草药有效成分并去除杂质部分制成的新剂型, 提取其有效成分是最为重要的工序, 传统的提取纯化方法所制备的药液已不能达到现今注射液的质量要求, 一些新的分离提纯技术不断涌现, 膜分离技术、吸附分离、酶反应技术、新型吸附澄清技术、超临界流体萃取技术、高速逆流色谱技术、强化浸取技术以及微波-超声波辅助提取技术等一些新技术正有淘汰传统的煎煮、浸渍、渗漉等工艺的趋势。地胆头注射液在制备中针对关键的不同成分的理化性质和药理特性, 制定出最佳的提取与纯化手段。本试验在地胆头化学成分、药理学、临床应用和地胆头注射液试制等的基础上, 用65%的乙醇对粉碎的地胆头充分浸泡, 并利用超声-微波辅助提取, 大大提高了有效成分地胆头内酯和黄酮类物质提取效率, 经过萃取、过滤、活性炭处理等多个步骤进行纯化, 制成改良地胆头注射液, 经按规范进行质量分析,符合质量标准的中药注射液。另外, 该改良地胆头注射液添加了磺胺增效剂TMP, 其体内抗菌效果尚待进一步研究。